什么是青霉素?
青霉素是一种能够治疗人类疾病的抗生素。它具有低毒、高效的性质。它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力。它是青霉菌分泌的一种能够杀死其它细菌的物质,它的分子中含有青霉烷,能够破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞繁殖期起到杀菌作用的一类抗生素。
它是如何被发现的1928年夏天,英国伦敦大学圣玛丽亚医学院赖特研究中心全体人员放假,细菌学教授亚历山大•弗莱明连实验室都没有整理好就准备去度假了。此前,弗莱明曾从病人的脓中提取了葡萄球菌,放在玻璃器皿中进行培养。假期期间,便没有认真打理。
亚历山大•弗莱明
之前培养的金黄色葡萄球菌被他称为“金妖精”,这种“金妖精”会使人生生疖、长痈、患骨髓炎,引起食物中毒很难对付。他培养它,就是为了找到能杀死它的方法。再众多的培养液中,他发现了其中一个培养液由于受到了污染而出现了一个奇怪的现象,该培养皿中出现了一种绿色的霉菌,并且青色的霉花周围出现一圈空白——原来生长旺盛的“金妖怪”竟然不见了!
弗莱明立即意识到,可能出现了某种了不起的东西。他兴奋地迅速从培养器皿中刮出一点霉菌,小心翼翼地放在显微镜下观察。透过厚厚的镜片,他终于发现这种能杀死青毒素“金妖精”的青绿色霉菌是青霉菌。随后,他把青霉菌分离出来,将分离后的青霉菌放入培养液中继续繁殖,培养了大量的青霉菌。
培养青霉菌的培养液进行过滤分离,将分离之后的培养液滴“金妖精”中。几个小时之内奇迹出现了——“金妖精”们全部死亡。他有把培养液稀释1/2、1/4…直到1/800,滴入“金妖精”中仍然使它们全部死亡。他还发现,青绿色霉花还能杀灭白喉菌、炭疽菌、链球菌和肺炎霉球菌等——青霉菌具有高强而广泛的杀菌作用被类似的实验学证实了。
金黄色葡萄球菌
1928年9月15日,弗莱明在圣玛医学院公布了他的发现,并于1929年2月13日向伦敦医学俱乐部提交了有关论文《青霉素——它的实际应用》,被刊登在《新英格兰医学杂志》上。
青霉素的产业化发展弗莱明制取出了青霉素在请求用于人体临床实验室却遭到了拒绝,其中一个重要的原因就是:提取太困难了。在这种既不能销也不能产的情况下,青霉素从此销声匿迹。弗莱明弗莱明也只好在1931年暂时放弃了继续研究,但是一直在让那个培养皿上的青霉素传宗接代。直到两位科学家——出生在德国的英国生化学家钱恩和出生在澳大利亚的英国病理学家弗洛里,于1938年偶然读到弗莱明发表在《新莫格兰医学杂志》上的论文,并在1941年成功分离出青霉有素之后,青霉素才于1944年在美国投入量产。
青霉素曾于原子弹、雷达并称“第二次世界大战期间的三大发明”。青霉素成为了具有惊人疗效的药物。不但在第二次世界大战期间挽救了上千万人的生命,而且使人类的生命延长了近15年。
因此,弗莱明和钱恩、弗洛里共享1945年诺贝尔生理学奖或医学奖
弗莱明(左)和钱恩(中)、弗洛里(右)
青霉素作为一个开端,后来更多的抗菌素奔涌而出,形成规模庞大的“抗菌家族”:链霉素(1943)、金霉素(1947)、土霉素(1950)、红霉素(1952)、卡那霉素(1958)…迄今,世界上已发现1万多种不同的抗菌素,其中人工合成的超过4000种,并且每年都要开发出新品种。
青霉素分子结构
发现青霉素的历史意义在20世纪除,那个时候人们还没有找到杀灭葡萄球菌和肺炎球菌的药物。谁要是得了败血症或肺炎,就等于得了不治之症,那个时候,或许开刀划开一道伤口,就很有可能因为感染而致命。在40年代初,医生们第一次使用青霉素救活了一位患有败血症的危重病人。青霉素一时成了家喻户晓的灵丹妙药,它的价格在当时比黄金还贵。
青霉素增强了人类治疗传染性疾病的能力,它的研制成功大大增强了人类抵抗细菌性感染的能力,带动了抗生素家族的诞生,它的出现开创了用抗生素治疗疾病的新纪元。
青霉素是抗菌素的一种,是从青霉菌培养液中提炼的药物,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。弗莱明发现青霉素是一个偶然。但是正是他在这方面的研究和探索才铸就了这个偶然,也挽救了众多的生命。被发现是一个科学家在做研究的时候发现青霉菌周围没有其他的细菌,所以提取出了青霉素。这年头骗子太多,实在不放心可以去找国淘论文写作。1.专题型论文。这是分析前人研究成果的基础上,以直接论述的形式发表见解,从正面提出某学科中某一学术问题的一种论文。如本书第十二章例文中的《浅析领导者突出工作重点的方法与艺术》一文,从正面论述了突出重点的工作方法的意义、方法和原则,它表明了作者对突出工作重点方法的肯定和理解。2.论辩型论文。这是针对他人在某学科中某一学术问题的见解,凭借充分的论据,着重揭露其不足或错误之处,通过论辩形式来发表见解的一种论文。如《家庭联产承包责任制改变了农村集体所有制性质吗?》一文,是针对“家庭联产承包责任制改变了农村集体所有制性质”的观点,进行了有理有据的驳斥和分析,以论辩的形式阐发了“家庭联产承包责任制并没有改变农村集体所有制”的观点。另外,针对几种不同意见或社会普遍流行的错误看法,以正面理由加以辩驳的论文,也属于论辩型论文。
青霉素 (Benzylpenicillin / Penicillin)【简介】 青霉素是指分子中含有青霉烷,能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。 青霉素又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。 青霉素是抗菌素的一种,是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶,易被其破坏,且其抗菌谱较窄,主要对革兰氏阳性菌有效。青霉素G有钾盐、钠盐之分,钾盐不仅不能直接静注,静脉滴注时,也要仔细计算钾离子量,以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能,造成死亡。 青霉素类抗生素的毒性很小,由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁,而人类只有细胞膜无细胞壁,故对人类的毒性较小,除能引起严重的过敏反应外,在一般用量下,其毒性不甚明显 The name “penicillin” can also be used in reference to a specific member of the penicillin group Penam Skeleton, which has the molecular formula R-C9H11N2O4S, where R is a variable side chain本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁四肽则链和五肽交连桥的结合而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。对革兰阳性菌有效,由于革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其作用不大。 其中青霉素为以下感染的首选药物: 1.溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等 2.肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等 3.不产青霉素酶葡萄球菌感染 4.炭疽 5.破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染 6.梅毒(包括先天性梅毒) 7.钩端螺旋体病 8.回归热 9.白喉 10.青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎 青霉素亦可用于治疗: 1.流行性脑脊髓膜炎 2.放线菌病 3.淋病 4.奋森咽峡炎 5.莱姆病 6.多杀巴斯德菌感染 7.鼠咬热 8.李斯特菌感染 9.除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染 风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎发生【生产方法】 天然青霉素与半合成青霉素生产方法完全不同。 天然青霉素 青霉素G生产可分为菌种发酵和提取精制两个步骤。①菌种发酵:将产黄青霉菌接种到固体培养基上,在25℃下培养7~10天,即可得青霉菌孢子培养物。用无菌水将孢子制成悬浮液接种到种子罐内已灭菌的培养基中,通入无菌空;气、搅拌,在27℃下培养24~28h,然后将种子培养液接种到发酵罐已灭菌的含有苯乙酸前体的培养基中,通入无菌空气,搅拌,在27℃下培养7天。在发酵过程中需补入苯乙酸前体及适量的培养基。②提取精制:将青霉素发酵液冷却,过滤。滤液在pH2~20~725克。胶囊剂:每粒025克。滴眼剂:8毫克:05~1克,每天2次;儿童每日按千克体重服用25~50毫克,分2次。静脉滴注,剂量同肌注,因注射剂系以丙二醇为溶剂,用时以等渗葡萄糖注射液或生理盐水稀释至225克)以100毫升输液稀释,并应以干燥空针抽取,以免析出结晶,稀释完后应仔细检查无结晶析出,方可使用。【不良反应】 1过敏反应较少见,但也可引起皮疹,药物热。少数可引起黄疸,原有肝脏疾病者甚至可引起急性肝坏死。 3口服后可发生胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻、食欲不振等。【副作用】1 青霉素类的毒性很低,但较易发生变态反应,发生率约为5%�10%。多见的为皮疹、哮喘、药物热、严重的可致过敏性休克而引起死亡。 2 大剂量应用青霉素抗感染时,可出现神经精神症状,如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等,停药或减少剂量可恢复。 3 使用青霉素前必须作皮肤过敏试验。如果发生过敏性休克,应立即皮下或肌内注射05ml~1ml,同时给氧并使用抗组胺药物及肾上腺皮质激素等。 4 肌注钾盐时局部疼痛较明显,用苯甲醇溶液作为稀释剂溶解,则可消除疼痛。 【细菌对青霉素类产生耐药性】细菌对青霉素类产生耐药性主要有三种机制:1细菌体内青霉素作用靶位——青霉素结合蛋白发生改变;3口服或注射给药时忌与碱性药物配伍,以免分解失效。 2氯霉素与青霉素一般不要联用,因氯霉素为抑菌剂,而青霉素为繁殖期杀菌剂,联用可影响青霉素的抗菌活性而降效。但这一问题尚有争论,意见不一,因两者联用对革兰阳性菌、阴性菌混合感染及颅内感染临床效果好。解决的办法,如需联用,宜先用青霉素2~3小时后再用氯霉素。 4婴儿、肝、肾功能减退者慎用,妊娠末期产妇慎用,哺乳期妇女忌用。应用青霉素前除做皮试外,还要注意以下几点: 1、要到有抢救设备的正规医疗单位注射青霉素,万一发生过敏反应,可以得到及时有效的抢救治疗。在注射过程中任何时候出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适,都要立即告诉医生护士。 2、注射完青霉素,至少在医院观察20分钟,无不适感才可离开。 3、不要在极度饥饿时应用青霉素,以防空腹时机体对药物耐受性降低,诱发晕针等不良反应。 4、两次注射时间不要相隔太近,以4—6小时为好。静脉点滴青霉素时,开始速度不要太快,每分钟以不超过40滴为宜,观察10—20分钟无不良反应再调整输液速度。 5、如果当天有注射青霉素史,在家中出现头晕心慌、出汗、呼吸困难等不适,应及时送医院诊治。青霉素配伍应用中的相互作用: 近年来,临床中出现滥用药物的问题,造成一些不良反应,尤其是青霉素与其他药物的配伍应用,所产生的相互作用和不良反应是不可忽视的。 1 青霉素不可与同类抗生素联用 由于它们的抗菌谱和抗菌机制大部分相似,联用效果并不相加。相反,合并用药加重肾损害,还可以引起呼吸困难或呼吸停止。它们之间有交叉抗药性,不主张两种β-内酰胺类抗生素联合应用。 2 青霉素不可与磺胺和四环素联合用药 青霉素属繁殖期“杀菌剂”,阻碍细菌细胞壁的合成,四环素属“抑菌剂”,影响菌体蛋白质的合成,二者联合作用属拮抗作用,一般情况下不应联合用药。临床资料表明单用青霉素抗菌效力为90%,单用磺胺类药效力为81%,两者联合用药抗菌效力为75%,若非特殊情况不可联合使用。 3 青霉素不可与氨基苷类联合用药 两者混合同于输液器给病人输液,因青霉素的β-内酰胺可使庆大霉素产生灭活作用,其机制为两者之间发生化学相互作用,故严禁混合应用,应采用青霉素静脉滴注,庆大霉素肌肉注射。 综上所述,青霉素联用不当,由于药物的相互作用,而导致药物不良反应是不可低估的。青霉素是治疗各种感染性疾病的最常用抗生素,严格掌握用药的适应证,合理联用,措施得力,减少不必要的不良反应。【青霉素家族】 青霉素用于临床是40年代初,人们对青霉素进行大量研究后又发现一些青霉素,当人们又对青霉素进行化学改造,得到了一些有效的半合成青霉素,70年代又从微生物代谢物中发现了一些母核与青霉素相似也含有β-内酰胺环,而不具有四氢噻唑环结构的青霉素类,可分为三代:第一代青霉素指天然青霉素,如青霉素G(苄青霉素);第二代青霉素是指以青霉素母核-6-氨基青霉烷酸(6-APA),改变侧链而得到半合成青霉素,如甲氧苯青霉素、羧苄青霉素、氨苄青霉素;第三代青霉素是母核结构带有与青霉素相同的β-内酰胺环,但不具有四氢噻唑环,如硫霉素、奴卡霉素。【青霉素浓缩法】 利用青霉素特异性地杀死野生型细胞、保留营养缺陷型细胞的方法。青霉素能抑制细菌细胞壁的合成,所以只能杀死生长繁殖中的细菌,而不能杀死停止分裂的细菌。在只能使野生型生长而不能使突变型生长的选择性液体培养基中,野生型被青霉素杀死,而突变型则不被杀死,从而淘汰野生型,使突变型得以浓缩。可适用于细菌和放线菌,是营养缺陷型突变体筛选的常用方法之一。 【岛青霉素】 稻谷在收获后如未及时脱粒干燥就堆放很容易引起发霉。发霉谷物脱粒后即形成"黄变米"或"沤黄米",这主要是由于岛青霉(Penicillium05g黄变米,持续两年可诱发肝癌。流行病学调查发现,肝癌发病率和居民过多食用霉变的大米有关。吃黄变米的人会引起中毒(肝坏死和肝昏迷)和肝硬化。岛青霉除产生岛青霉素(Silanditoxin)外,还可产生环氯素(Cyclochlorotin),黄天精(Luteoskyrin)和红天精(Erythroskyrin)等多种霉菌毒素。 岛青霉素和黄天精均有较强的致癌活性,其中黄天精的结构和黄曲霉素相似,毒性和致癌活性也与黄曲霉素相当。小鼠日服7mg/kg体重的黄天精数周可导致其肝坏死,长期低剂量摄入可导致肝癌。环氯素为含氯环结构的肽类,对小鼠经口LD50为66度,已经无限接近死亡。在注射青霉素后,这名病人的状况显著好转,为他注射青霉素3天后,病人已经恢复了意识。但就在这时,弗洛里等人所提取的青霉素全部用完了,病人在24小时内重新陷入昏迷,并很快死去。这一悲剧告诉弗洛里,如果没有办法大批量生产青霉素,那么他无法帮助任何人。治疗一个成年人所需要的青霉素数量约为一只小鼠的3000倍,如果光靠弗洛里等人的生产,几个月的时间也凑不齐治疗一个病人所需的药物。此时,正是二战在西欧战场上激战正酣之时,弗洛里等人正身处英国,每日在头顶上响起的战机轰鸣声就像对他的催促,哪怕能提早1分钟实现青霉素的大批量生产,对数以万计的伤员来说,都有着重要意义。让伤兵安然返家弗洛里向英国政府寻求帮助。但是,此时的英国正处于德国“海狮计划”的地毯式轰炸中,物质极度匮乏,无力对弗洛里提供任何帮助。弗洛里转而向美国寻求帮助。美国政府敏锐地发现了青霉素的潜在价值,召集数百位生化学家和数千位工程师联合攻关,并将青霉素列入战时国家重点开发项目名录上,位于最优先项目的行列。青霉素的发展开始进入“快车道”,这一庞大的研究团队在实验了数万种形态的霉后,终于找到一种被称为“产黄青霉素”的霉,它的提取物超过原来200多倍。1942年,随着美国的参战,对青霉素的需求量急剧增多,研究团队决心对霉进行放射,以这种极端方式来增加产量。没想到的是,这一方式产生了意料之外的效果,几周时间,提取青霉素的产量提高了几万倍之多。1944年,青霉素的快速和大批量生产已经成为现实,此时,二战进入最后的攻坚阶段,战事一如既往的残酷。但不同的是,此时盟军所有参战的野战医院和医疗分队都得到了充足的青霉素供应,也就是在这时,青霉素被盟军士兵亲切地称为“救命药”,并因此名满天下。有一幅盟军的宣传画在当时流传甚广,画上印有如下标语:感谢盘尼西林(青霉素),它让伤兵安然返家。这种在战争中诞生的“救命药”,守护着人类的生命。英国首相丘吉尔曾经说道:“青霉素是二战时最伟大的发明。”直到今天,这一药物仍然在守护着人们的生命。本回答被网友采纳
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